--ASC61美国I期试验正有序进行，中国新药临床试验(IND)获批将加速ASC61全球开发，ASC61是一款由歌礼自主研发的口服PD-L1小分子抑制剂

中国杭州和绍兴，2022年11月17日 -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，“歌礼”）今日宣布自主研发的口服PD-L1小分子抑制剂ASC61获中国国家药品监督管理局（国家药监局）批准开展用于治疗晚期实体瘤的新药临床试验(IND)申请。ASC61美国I期剂量递增研究正在有序进行，中国IND获批将加速ASC61全球开发。

ASC61是一款口服小分子抑制剂前药。其活性代谢物ASC61-A是一款强效、高选择性的抑制剂，通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞，从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61单药在人源化小鼠模型等多种动物模型中表现出显著的抗肿瘤疗效。临床前研究显示，ASC61在动物模型中有良好的安全性和药代动力学特征。

在一项头对头比较、使用人类PD-L1表达细胞和新鲜外周血单个核细胞（PBMCs）共培养的实验中，ASC61-A治疗可诱导分泌IFNγ且呈现出浓度依赖型，半最大效应浓度EC₅₀为2.86 nM。ASC61-A诱导的IFNγ最大水平与已上市PD-1抗体可瑞达（Keytruda）诱导的IFNγ相似。

与PD-1/PD-L1抗体注射剂相比，口服PD-L1抑制剂ASC61具有以下优势：（1）给药方便安全，无需去医院注射，患者依从性更高；（2）容易与其他口服抗肿瘤药物组成全口服联合治疗方案；（3）给药剂量灵活，可以更好地管理免疫相关不良事件；（4）成本相对更低；及（5）针对肿瘤组织的渗透性更高。

“免疫原性和肿瘤组织渗透性差是治疗性抗体的主要局限，可导致PD-1/PD-L1抗体响应率较低。作为一种高度差异化的小分子PD-L1抑制剂，ASC61目前在美国晚期实体瘤患者中开展的剂量递增试验中显示良好的安全性数据。中美IND均获批，让我们期待加速ASC61的全球开发，为晚期实体瘤患者提供更多治疗选择。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。

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歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药研发至生产和商业化的完整价值链。歌礼的管理团队具备深厚的专业知识及优秀的过往成就，在团队的带领下，歌礼聚焦三大临床需求尚未满足的医疗领域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和肿瘤，并以全球化的视野进行布局。凭借卓越的执行力，歌礼快速推进药物管线开发，争取在国际竞争中占据领先地位。歌礼目前拥有三个商业化产品，即利托那韦片、戈诺卫^®和新力莱^®，以及22款在研药物。最前沿的候选药物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠药）、ASC40（复发性胶质母细胞瘤）、ASC42（原发性胆汁性胆管炎）和ASC40（痤疮）。

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