-- 预计将于2022年8月完成12位受试者入组

-- 该项ASC42 DDI研究预计将于2022年第4季度初在美国完成

-- 该项DDI研究以及正在中国进行的II期PBC患者的临床试验将为后续在中国、美国和欧盟开展III期临床试验提供更多支持

中国上海2022年8月16日--歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）旗下全资子公司甘莱制药有限公司（“甘莱”）今日宣布，法尼醇X受体（FXR）激动剂ASC42用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）的药物-药物相互作用（DDI）研究在美国完成首例受试者给药。该项DDI研究预计于2022年8月在美国共入组12名受试者并于2022年第4季度初完成。该项DDI研究以及正在中国进行的II期PBC患者的临床试验将为后续于中国、美国和欧盟开展治疗PBC的III期临床试验提供更多支持。

PBC是一种慢性进展性自身免疫性胆汁淤积性疾病，常发展为肝纤维化及肝硬化，直至需进行肝移植或导致死亡。为应对日益增长的发病率，亚太肝脏研究协会（Asian Pacific Association for the Study of the Liver，APASL）于2022年发布了PBC患者诊断及管理临床实践指南。全球范围内PBC的发病率和患病率均呈现上涨趋势，该疾病正受到广泛的关注^[1]。

一项流行病学研究显示，2014年美国约有12万PBC患者^[2]。熊去氧胆酸（UDCA）是治疗PBC的标准治疗方案，然而约40%的PBC患者对UDCA应答不足或不耐受^[3]。对于这部分UDCA应答不足或不耐受的患者，美国目前仅批准奥贝胆酸（OCA）用于治疗，但OCA并未在中国获批。此外，OCA的使用会增加患者的瘙痒症发生率，并引起低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高。

ASC42是一款由歌礼完全自主研发、有望成为同类最佳且具有全球知识产权的新型高效选择性非甾类FXR激动剂。此前的ASC42美国I期临床试验（临床试验编号：NCT04679129）数据显示，在15毫克剂量每日一次、为期14天的治疗期间，受试者的LDL-C维持在正常水平且未观察到出现瘙痒症状，FXR靶向激活的生物标志物成纤维细胞生长因子19（FGF19）增幅高达1,780%，这使得FXR激动剂ASC42有望成为同类最佳的PBC候选药物。

目前，FXR激动剂ASC42中国II期临床试验正在进行中。该项II期临床试验（临床试验编号：NCT05190523）由三个ASC42药物治疗组（5毫克、10毫克和15毫克）和一个安慰剂对照组组成，计划入组100名对UDCA应答不佳或不耐受的患者，入组比例为1：1：1：1，疗程为12周。

甘莱计划在完成中国II期临床试验后启动中国、美国和欧盟III期临床试验。

“ASC42的DDI研究申请在美国FDA批准2个月后我们便完成了首例受试者给药，推进之快再一次彰显了我们团队卓越的执行力。甘莱正在中美两国开展FXR激动剂ASC42的临床试验，以满足PBC患者仍待满足的需求。我们致力于进一步改善PBC治疗现状，为患者提供更多的治疗选择。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。

[1] Lv T, Chen S, Li M, et al. Regional variation and temporal trend of primary biliary cholangitis epidemiology: A systematic review and meta-analysis. J Gastroenterol Hepatol. 2020;36:1423–1434.

[2] Lu M, Zhou Y, Haller I V, et al. Increasing Prevalence of Primary Biliary Cholangitis and Reduced Mortality With Treatment [J]. Clin Gastroenterol Hepatol 2018, 16(8): 1342-50 e1. DOI: 10.1016/j.cgh.2017.12.033.

[3] Lindor K D, Bowlus C L, Boyer J, et al. Primary Biliary Cholangitis: 2018 Practice Guidance from the American Association for the Study of Liver Diseases [J]. Hepatology 2019, 69(1): 394-419. DOI: 10.1002/hep.30145.

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