--该项桥接试验旨在确定中国II期临床试验慢性乙型肝炎（CHB）患者的剂量选择

--ASC42非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和慢性乙型肝炎临床试验正在中美两地同步开展

中国杭州和绍兴 2021年7月13日 -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）今日宣布ASC42慢性乙型肝炎适应症中国桥接试验完成首个健康受试者队列给药。ASC42是一款由公司完全自主研发、有望成为同类最佳（best-in-class）的新型高效选择性非甾类法尼醇X受体（FXR）激动剂。

2021年6月7日，歌礼宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准ASC42开展用于治疗慢性乙型肝炎的临床试验申请。（详见新闻稿：https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/503.html）

2021年6月16日，歌礼旗下全资子公司甘莱宣布ASC42在用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的美国 I 期临床试验中取得良好的安全性和药效学生物标志物顶线数据（topline results）。数据显示在为期14天、每日一次、每次15mg的治疗过程中，未观察到瘙痒症状或治疗引起的丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。（详见新闻稿：https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/507.html）

基于美国ASC42 I期临床试验64名健康受试者的药代动力学数据，中国桥接试验为一项随机、安慰剂对照、双盲的单剂量递增研究（5 mg和15 mg）。共30名健康受试者接受ASC42或安慰剂治疗（临床试验注册编号：NCT04679129）。该项桥接试验旨在确定即将在中国开展的II期临床试验慢性乙型肝炎患者的剂量选择。

作为FXR激动剂，ASC42对乙肝病毒（HBV）具有独特的作用机制：ASC42可抑制HBV cccDNA转录为HBV RNA，进而抑制HBV RNA翻译为HBsAg。同时，ASC42可能会降低HBV cccDNA的稳定性。体外人原代肝细胞（PHH）研究和小鼠腺相关病毒介导的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究均显示，ASC42对HBsAg和HBV pgRNA具有显著的抑制作用，表明ASC42有望实现慢性乙型肝炎功能性治愈。

“非常高兴我们的FXR激动剂ASC42开始开展慢性乙型肝炎临床试验，” 歌礼创始人、董事长兼首席执行官吴劲梓博士说，“在获得中国国家药监局临床试验申请批准后，仅一个月就实现了慢性乙肝适应症首个队列给药。这再次证明了我们临床开发团队的卓越执行力。”

关于歌礼

歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司。歌礼致力于脂肪性肝炎、肿瘤（脂质代谢与口服检查点抑制剂）、病毒性肝炎和艾滋病四大疾病领域创新药的研发和商业化，满足国内外患者临床需求。在具备深厚专业知识及优秀过往成就的管理团队带领下，歌礼已发展成为一体化平台型公司，涵盖了从新药发现和开发直到生产和商业化的完整价值链。

歌礼目前拥有三个商业化产品和十七个在研产品（其中十一个为完全自主研发）。1、非酒精性脂肪性肝炎：歌礼制药有限公司旗下全资子公司甘莱制药专注于非酒精性脂肪性肝炎领域创新药的开发和商业化。甘莱制药有三款分别针对脂肪酸合成酶（FASN）、甲状腺激素受体ß（THR-ß）及法尼醇X受体（FXR）的处于临床阶段的候选药物及三种联合用药疗法。2、肿瘤（脂质代谢与口服检查点抑制剂）：专注于在肿瘤脂质代谢中起关键作用的脂肪酸合成酶口服抑制剂管线以及新一代检查点抑制剂-口服PD-L1小分子抑制剂管线。3、病毒性肝炎：(i) 乙肝：歌礼专注于乙肝临床治愈创新药物的研发。探索以皮下注射PD-L1抗体ASC22及派罗欣®为基石药物，与其他靶点药物联合的治疗方案，有望为临床治愈乙肝带来重大突破。(ii) 丙肝：歌礼成功研发上市两个1类新药戈诺卫®和新力莱®，组成全口服丙肝治疗方案；ASC18固定剂量复方制剂是升级版的丙肝治疗方案，已完成桥接试验。4、艾滋病：ASC09F是一种用于治疗HIV的蛋白酶固定剂量复方抑制剂，ASC09F的临床试验申请已获得批准。欲了解更多信息，请登录网站：www.ascletis.com。

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